Citrato de Sildenafila 50mg – Sildenafila explicado de forma simples: efeito, uso e recomendações
Interacções: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina.
- O sildenafil foi originalmente desenvolvido para o tratamento da angina de peito, mas os seus efeitos na ereção foram descobertos durante os ensaios clínicos.
- A sua aprovação pela FDA em 1998 revolucionou o tratamento da disfunção erétil a nível mundial.
- É um dos fármacos mais falsificados do mundo, sendo frequentemente vendido em canais ilegais.
- Estudos clínicos demonstraram eficácia em cerca de 70% a 80% dos homens com disfunção erétil de diversas etiologias.
- O sildenafil não protege contra doenças sexualmente transmissíveis e não substitui o uso de preservativo.
- Em Portugal, o Viagra foi introduzido no mercado pouco depois da sua aprovação internacional, gerando grande procura.
- A patente do sildenafil expirou em 2013, permitindo a entrada de genéricos no mercado europeu.
Inibidores FDE-5 para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados.
Sildenafila (Viagra®)
1. O que é "Viagra eletrônico"?
O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir. Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados.
- Conserve o medicamento na embalagem de origem, ao abrigo da luz e da humidade.
- Mantenha-o fora do alcance e da vista das crianças, de preferência num armário fechado.
- Não utilize o sildenafil após o prazo de validade impresso na embalagem.
- Os comprimidos não devem ser partidos, a menos que o médico o indique e o comprimido tenha ranhura para o efeito.
- Não deite medicamentos fora na canalização ou no lixo doméstico; entregue-os na farmácia para recolha segura.
- Em caso de toma acidental por uma criança, dirija-se imediatamente a um serviço de urgência hospitalar.
- Não partilhe o seu medicamento com outras pessoas, mesmo que os sintomas sejam semelhantes.
Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
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Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose.
Citrato de sildenafila o que devo fazer quando eu me esquecer de usar?
Efeito colaterais graves
* A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico.
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Interacções: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona.
Efeitos colaterais
A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Inibidores FDE-5 para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados. O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil.
Administração e posologia
- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O nicorandil é um composto híbrido constituído por um activador dos canais do potássio e nitrato. Devido ao seu componente nitrato tem o potencial de causar uma interação grave com o sildenafil.
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Não existem dados sobre a interação do sildenafil e de inibidores não específicos das fosfodiestearases, como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Consistente com os efeitos conhecidos na via do óxido nítrico/cGMP, demonstrou-se que o sildenafil potencia os efeitos hipotensores dos nitratos e, portanto, é contraindicada a sua coadministração com dadores de óxido nítrico ou com qualquer forma de nitratos. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A administração concomitante de sildenafil a doentes submetidos a terapêutica com um bloqueador alfa pode causar hipotensão postural em alguns indivíduos susceptíveis. Em três estudos específicos de interações medicamentosas, o bloqueador alfa doxazosina (4 mg e 8 mg) e o sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) estabilizada com uma terapêutica com doxazosina. Nas populações destes estudos, observaram-se diminuições médias adicionais da tensão arterial em decúbito de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e diminuições médias adicionais da tensão arterial de pé de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respetivamente. Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando sildenafil 5 mg preco coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.
- Os efeitos secundários mais comuns incluem cefaleias e rubor facial.
- Podem ocorrer perturbações visuais ligeiras, como perceção de tons azulados ou sensibilidade à luz.
- A congestão nasal e a dispepsia são queixas relativamente frequentes.
- Foram notificados casos raros de priapismo, uma ereção dolorosa e prolongada que requer assistência médica urgente.
- Pode surgir tontura, pelo que se deve evitar conduzir ou operar máquinas caso este sintoma se manifeste.
- A perda súbita de audição é um efeito adverso muito raro, mas que exige atenção médica imediata.
- Reações de hipersensibilidade cutânea, como erupções na pele, são possíveis.
- Em doentes com problemas cardiovasculares, a relação risco-benefício deve ser cuidadosamente avaliada pelo médico.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos).
| Apresentação | Dosagem | Indicação | Frequência |
|---|---|---|---|
| Comprimido revestido | 25 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 50 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 100 mg | Disfunção Eréctil | Conforme necessidade |
| Comprimido revestido | 20 mg | Hipertensão Pulmonar | 3 vezes ao dia |
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O nicorandil é um composto híbrido constituído por um activador dos canais do potássio e nitrato.
- O sildenafil pode interagir com medicamentos anti-hipertensores, potenciando o seu efeito hipotensor.
- Fármacos que inibem o CYP3A4, como o cetoconazol ou o ritonavir, aumentam os níveis plasmáticos do sildenafil.
- A administração conjunta com outros tratamentos para a disfunção erétil não é recomendada por falta de dados de segurança.
- Bloqueadores alfa-adrenérgicos, usados para a hiperplasia benigna da próstata, podem causar hipotensão postural quando combinados com sildenafil.
- O sumo de toranja pode aumentar ligeiramente a concentração do fármaco no sangue, mas o efeito não é clinicamente significativo.
- Indutores enzimáticos como a rifampicina podem reduzir a eficácia do sildenafil.
- Não foram observadas interações farmacocinéticas relevantes com a varfarina ou com a tolbutamida.
Devido ao seu componente nitrato tem o potencial de causar uma interação grave com o sildenafil.
Resumo prático sobre sildenafil
Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir. Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados. Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose.
3. Qual o tempo de duração do citrato de sildenafila?
* A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Não existem dados sobre a interação do sildenafil e de inibidores não específicos das fosfodiestearases, como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Consistente com os efeitos conhecidos na via do óxido nítrico/cGMP, demonstrou-se que o sildenafil potencia os efeitos hipotensores dos nitratos e, portanto, é contraindicada a sua coadministração com dadores de óxido nítrico ou com qualquer forma de nitratos. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A administração concomitante de sildenafil a doentes submetidos a terapêutica com um bloqueador alfa pode causar hipotensão postural em alguns indivíduos susceptíveis.
Quando os efeitos do sildenafil exigem atenção médica
Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando sildenafil 5 mg preco coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.
Interações medicamentosas
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Em três estudos específicos de interações medicamentosas, o bloqueador alfa doxazosina (4 mg e 8 mg) e o sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) estabilizada com uma terapêutica com doxazosina. Nas populações destes estudos, observaram-se diminuições médias adicionais da tensão arterial em decúbito de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e diminuições médias adicionais da tensão arterial de pé de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respetivamente.
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